Вызывают ли нейролептики зависимость (привыкание)

Виды атипичных нейролептиков

Нейролептики – препараты для лечения различных психиатрических патологий, расстройств нервной системы, помогающие:

• нормализовать социальное поведение человека;
• прекратить кашель, тошноту, рвоту;
• снизить температуру тела;
• устранить повышенную тревожность, бессонницу;
• уменьшить вегетативные реакции.

Ранее применяемые препараты для купирования симптомов шизофрении, биполярного расстройства полностью блокировали метаболизм дофамина, вызывая понижение умственной и физической активности человека. Атипичные нейролептики нового поколения, в противоположность предшественникам, оказывают более мягкое воздействие, редко провоцируют появление побочных реакций организма.

Классификация атипичных нейролептиков основана на:

1. Длительности производимого эффекта. В современной фармакологии производятся антипсихотики быстрого и пролонгированного действия.
2. Выраженности клинической картины лечения.
3. Механизме воздействия медикамента на дофаминовые нервные окончания (врач может выбрать подходящую пациенту терапию).
4. Химическом составе препарата. Синтетическая формула медикамента подбирается строго индивидуально, с целью снизить возможные неприятные последствия проводимого лечения.

История[править]

Термин «нейролептик» (др.-греч. νευρον — нерв, нервная система; др.-греч. ληψη — удержание) объявлен устаревшим, поскольку нейролепсия — нежелательный побочный эффект антипсихотических препаратов и об этом в психиатрии стараются не вспоминать всуе. Термин «нейролептики» был предложен в 1967 году, во время разработки первой классификации психотропных препаратов.

Ещё ранее эти вещества назывались «большими транквилизаторами» (major tranquilizers), или «атарактиками» (ataractics), за вызываемый многими антипсихотиками выраженный седативный, снотворный и транквилизирующе-противотревожный эффект, а также специфическое состояние безразличия к внешним стимулам («атараксии»). Это название было сочтено ещё более неуместным и исчезло из оборота раньше, чем название «нейролептики», поскольку седативным и снотворным эффектом обладают не все антипсихотики, а некоторые из них, напротив, даже обладают активирующим, растормаживающим и энергизирующим действием, особенно заметным в малых дозах.

Самый ранний представитель группы типичных нейролептиков — хлорпромазин-аминазин, начал широко применяться в 1952 году. Также типичные нейролептики, это — широко известные трифлуоперазин, тиоридазин и вообще, все т.н. «фенотиазины», галоперидол и все бутирофеноны, клопиксол, флупентиксол и прочие.

Первый из атипичных нейролептиков — клозапин (азалептин) — был разработан в 1960 году; большинство других атипичных нейролептиков разработано в 1990-х.

Эффективность нейролептиков нового поколения

Нейролептики нового поколения без побочных действий, нарушающих умственную работу мозга, обладают слабой антипсихотической активностью. Воздействуют на определенные дофаминовые рецепторы головного мозга. В отличие от типичных антипсихотиков, прием которых приводит к полной дезориентации человека, атипичные нейролептики действуют только в лимбической системе.

Обладают низкими антидофаминовами свойствами, высокими седативными качествами:

• устраняют явные и скрытые симптомы психоза;
• успокаивают, снижают тревожность, рвотный рефлекс;
• препятствуют прогрессированию расстройств человеческой психики;
• не влияют на гипофиз, экстрапирамидную систему, гипоталамус;
• сохраняют когнитивную функцию в полном объеме.

Преимущества атипичных нейролептиков

Нейролептики нового поколения без побочных действий для последующей социализации личности человека имеют ряд преимуществ по сравнению с типичными антипсихотиками:

• сохраняют двигательную активность больного в полном объеме;
• не снижают фертильную функцию, овуляцию, потенцию;
• не влияют на метаболизм дофамина;
• легко выводятся из организма человека;
• устраняют симптомы острых и хронических психических расстройств;
• поддерживают умственные функции человека;
• после лечения позволяют вернуться к нормальной жизнедеятельности;
• не вызывают привыкание.

Фармацевтическими компаниями разработан ряд препаратов разрешенных для лечения психоза у беременных женщин, несовершеннолетних пациентов.

Структурные изменения мозга[править]

Плацебо-контролируемые исследования трёх групп макак, получавших в течение 17-27 месяцев галоперидол либо оланзапин в терапевтической дозировке, говорят о значительном снижении веса и объёма мозга вследствие приёма нейролептиков, достигающем 8—11% [12] и связанном со снижением объемов как серого, так и белого вещества в ряде областей. Снижение объёма серого вещества оказалось вызвано преимущественно потерей глиальных клеток,[13] в первую очередь астроцитов (до 20% в париетальной области) и олигодендроцитов (до 11%),[14] при этом отмечено увеличение плотности расположения нейронов, общее число которых не изменилось. За публикациями последовали обвинения фармакологических компаний в том, что действие их психотропов не было должным образом проверено на животных моделях перед выводом этих лжекарств на рынок[15].

Исследователь Нэнси Андреасен полагает, что ускоренная потеря серого вещества у пациентов, получающих повышенное количество нейролептиков, говорит о негативном их влиянии. Такая позиция вызывает критику других исследователей, в том числе Фуллера Тори.

Нейролептики без побочных действий: обзор препаратов

Новое поколение нейролептиков, не вызывающих побочных эффектов, препятствует развитию психической патологии, сохраняя когнитивные функции человека. Популярные лекарственные средства:

Абилифай

Препарат представляет собой капсулы желто-кремового цвета по 10, 15, 30 мг. Активное вещество – арипипразол.

Средство обладает:

• высокой динамичностью по отношению к D2, D3-рецептором, нервным окончаниям 3НТ1а, 5НТ2а;
• умеренным действием к D4, 5НТ7-рецепторам;
• не купирует мускариновые окончания.

Назначается при:

• резких вспышках шизофрении;
• длительной терапии хронического вялотекущего распада процесса мышления;
• внезапно возникшем биполярном расстройстве, последовавшем за мануальным или смешанным эпизодом.

Медикамент выпивается одноразово вне зависимости от употребления еды. Дозировка устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента.

Рекомендуемое лечение:

1. Шизофрения (острый приступ, хроническое течение). В первую неделю прописывается — 10-15 мг/сут. После улучшения состояния ежесуточная дозировка лекарственного средства понижается (до 10 мг).
2. Биполярное расстройство – 15-30 мг/сут.

«Абилифай» мгновенно поглощается органами ЖКТ. Наибольшая концентрация в крови наблюдается спустя 3-7 часов после приема капсулы. Положительный эффект препарата активно проявляется с 14-х суток после начала проведения терапии. Метаболизируется в печени, полностью выводиться из организма с продуктами распада.

Медикамент не применяется у больных:

• имеющих непереносимость к какому-либо компоненту препарата;
• не достигших 18-ти летнего возраста.

Противопоказан беременным женщинам и кормящим матерям.

С осторожностью проводиться лекарственная терапия «Абилифаем» лиц, страдающих:

• сердечно-сосудистыми патологиями;
• нарушением функций ЖКТ;
• эндокринологическими расстройствами;
• хроническими болезнями дыхательной системы;
• суицидальными наклонностями;
• почечной, печёночной недостаточностью.

Корректировка психиатрических патологий у больных старше 65 лет не требует изменения стандартной дозировки.

Флуфеназин

Один из лучших современных антипсихотиков. Снимает нервную возбудимость, устраняет симптомы психиатрических болезней, галлюциногенных расстройств.

Составные компоненты:

• флуфеназина деканоат;
• бензиловый спирт;
• масло кунжутное.

Препарат являет собой суспензию для в./м. инъекций бледно-желтого, маслянистого характера.

Назначается при лечении:

• острой шизофрении;
• циркулярного психоза;
• гиперактивности;
• повышенной нервной возбудимости;
• расстройств динамики мыслительного функционирования.

Демонстрирует антипсихотическое воздействие. Препятствует работе D-рецепторов в дофаминергической системе головного мозга.

Обладает:

• противорвотным действием – активен по отношению к D2-окончаниям, блуждающему нерву в ЖКТ;
• гипотензивными качествами – освобождает гипоталамус, гормоны гипофиза;
• усиливающим эффектом по отношению к выработке пролактина;
• низким экспирамидальным воздействием.

В организме активные вещества «Флуфеназина» распадаются, соединяясь с плазменным белком.

Курс лечения больного подбирается индивидуально, зависит от личностных характеристик пациента, вида, стадии нервной патологии.

Рекомендованная дозировка для взрослых больных:

• перорально – 1 – 5 мг 2-3 раза в сутки (общее количество не более 20 мг);
• в/м инъекция – от 1,25 до 2,5 мг через 6-8 часов.

Несовершеннолетним «Флуфеназин» прописывается в виде «демо-формы» – 250-750 мг/кг (1-4 раза в день). Максимально до 100 мг. Лечение в обязательном порядке проводится курсом с промежутком в 14-дневный срок.

Препарат редко вызывает привыкание, развитие побочных патологий.

Противопоказан для использования лицами, страдающими:

• потерей сознания с полным прекращением дыхательной деятельности;
• расстройством мозгового кровообращения;
• патологиями сердца и сосудов;
• заболеванием крови;
• депрессиями;
• нарушением деятельности печении и почек.

Не назначается для лечения женщин, ожидающих малыша и кормящих матерей.

При совместном приеме со спазмолитиками может угнетать дыхательные функции, работу ЦНС. Усиливает действие алкоголя, психотропных веществ.

Кветиапин

Самый безопасный нейролептик. Не вызывает привыкания. Появление побочных эффектов возникает лишь при превышении максимально допустимого количества ежедневно принимаемого препарата. В фармакологии «Кветиапин» представлен выпуклыми капсулами белого оттенка.

Составные части:

• кветиапин;
• полисорб;
• молочный сахар;
• карбоксиметилкрахмал натрия;
• повидон К-30;
• тальк;
• магниевая соль;
• кремния диоксид целлюлозы.

Антипсихотик. Наиболее активен по отношению к серотониновым окончаниям 5НТ2, менее к D1, D2- рецепторам. Не вызывает повышения количества пролактина. Имеет яркое антисиолитическое действие. Блокирует антигистаминный рецептор Н1. Поглощается ЖКТ. Объединяется с белками плазмы. Активно распадается в печени.

Назначается при острых и хронических психических расстройствах различной этимологии с сильной антисоциологической направленностью.

Способ применения:

• взрослые – 50 мг/сут.;
• люди пожилого возраста – 25 мг одноразово в день;
• лица, страдающие хроническими сбоями в работе печени и почек – 25 мг.

С течением времени ежедневно потребляемая дозировка «Кветиапина» увеличивается (до 700 мг).

Запрещается прописывать медикамент:

• лицам, страдающим гиперчувствительностью к составным компонентам лекарственного средства;
• маленьким детям;
• беременным женщинам;
• кормящим матерям.

Флюанксол

Антипсихотик, выпускаемый в форме:

• таблеток коричнево-желтого цвета, покрытых сахарной оболочкой;
• жидкости для в/м введения.

Производный тиоксантена:

• снижает возбудимость и психомоторную активность;
• обладает растормаживающим действием;
• понижает чувство тревоги и страха;
• препятствует развитию депрессии;
• ослабляет активность дофаминовых рецепторов (D1, D2).

Эффективность терапии зависит от дозировки препарата. Длительность воздействия таблеток от 2-х до 4-х недель.

Составные компоненты:

• флупентиксола дигидрохлорид;
• стеарат магния;
• желатин;
• моногидрат лактозы.

Попадая в организм, препарат расщепляется на цис-флупентиксол и каприновую кислоту. Выводиться кишечником.

Дозировка подбирается каждому пациенту в зависимости от личностных характеристик, стадии течения заболевания.

Назначается «Флюанксол» в количестве до 3 мг/сут. для устранения:

• депрессивных расстройств психики, сопровождаемых апатией;
• хронических неврологических проблем тревожного характера;
• стрессовых состояний;
• психосоматических нарушений с астеническими реакциями.

Прописывается курсом от 3 до 40 мг/сут. больным, страдающим:

• паранойей с бредом;
• галлюцинаторным синдромом;
• снижением мыслительной деятельности;
• апатией, аутизмом.

Дозировка от 40 до 150 мг/сут. подходит для купирования:

• нарушений психиатрического характера;
• неврологических и физиологических дисфункций, возникающих при проявлении синдрома отмены у лиц, страдающих алкогольной зависимостью.

Максимальное количество разрешенного лекарства – 150 мг/сут. разделенное на 3 приема. При в/м инъекциях – до 200 мл с промежутком в 2-4 недели.

Медикамент не применяется у лиц, страдающих:

• острой наркотической, алкогольной интоксикацией;
• гипертермией;
• паркинсонизмом;
• лихорадкой;
• аллергическими реакциями к составным частям препарата;
• дисфункцией почек и печени.

«Флюанксол» противопоказан:

• пациентам, имеющим в анамнезе токсический агранулоцитоз;
• беременным женщинам;
• кормящим матерям.

Трифтазин

Медикамент для устранения психоза, вторичный фенотиазину.

Применяется для борьбы с:

• различными психотическими расстройствами;
• неврозами, сопровождаемыми тревожностью, страхом;
• тошнотой (снижает проявление рвотного рефлекса).

Содержащийся в суспензии для в/м инъекций трифлуоперазин замораживает постсинаптические мезолимбические D-рецепторы, расположенные нервной системе.

Демонстрирует:

• понижение рвотных рефлексов (за счет устранения активности D2-рецептора, парного нерва ЖКТ);
• альфа-адреноблокирующую активность;
• гипотензивный эффект.

Прием «Трифтазина» в незначительной степени снижает мозговую и трудовую активность пациентов.

Дозировка препарата назначается индивидуально:

• взрослым — 1-5 мг через 8-12 часов;
• детям — 1 мг (2-3 укола в день).

Ограничения к применению:

• глубокие обмороки с потерей дыхания;
• депрессия;
• онкология;
• отдышка;
• дрожательный паралич;
• почечная дисфункция;
• период ожидания ребенка;
• грудное вскармливание;
• эпилепсия;
• язвенная болезнь.

Для лечения лиц после 70 лет устанавливается пониженная дозировка.

Левомепромазин

Препарат выпускается как таблетки, раствор для внутримышечного, внутривенного введения. Производное фенотиазина. Входит в перечень ЖНВЛН.

Тизерцин — нейролептик нового поколения с действующим веществом Левомепромазин

Попадая в организм медикамент:

• проводит седативные, антипсихотические, противорвотные, гипотензивные действия;
• подавляет депрессию, не снижая мозговую и умственную активность человека;
• усиливает выработку пролактина гипофизом;
• сливается с белком плазмы (наибольшая концентрации показана через 1-3 часа);
• выводиться кишечником, почками.

Показан медпрепарат при:

• расстройствах психики и моторики, сопровождаемых сильной возбудимостью;
• циркулярном психозе;
• шизофрении;
• старческой деменции;
• припадках, вызванных психотропной, алкогольной зависимостью;
• депрессивном состоянии, сопровождаемом тревожностью, беспокойством;
• неврологических проблемах;
• нарушении сна;
• сильных болях, вызванных воспалением тройного нерва, опоясывающим лишаем, онкологией;
• зудящем дерматозе.

Режим дозировки:

• взрослым требуется употреблять 25-50 мг;
• детям прописывается 15 мг/кг/сут. за 2-3 раза;
• уколы – 24-50 мг.

Ограничивается применение препарата у лиц страдающих:

• декомпенсацией нарушений функций миокарда;
• эссенциальной гипертензией;
• патологиями кровеносной системы;
• нарушениями работы почек и печени.

Беременным женщинам назначается минимальная дозировка. К сроку родов количество применяемого препарата снижается в целях исключения развития атропиноподобных эффектов у новорожденного ребенка.

С осторожность «Левомепромазин» вводиться:

• детям;
• пожилым людям;
• онкологическим больным;
• лицам, страдающим синдромом Рейе, болезнью Паркинсона, хроническими дисфункциями дыхательной системы;
• эпилептическим больным.

Ссылки[править]

• Основные побочные действия типичных нейролептиков
• Восстановление после психофармакотерапии
• Механизм действия антипсихотиков(нейролептиков)
• Видео тардивной дискинезии
• Психиатрия
• Хлорпромазиновый эквивалент
• Эндрю ЧЕТЛИ. Проблемные лекарства. ч.27 Психотропные средства
• Непсихиатрические способы борьбы с депрессией

1. Psychiatry and the pharmaceutical industry — in 100 words; David Healy; The British Journal of Psychiatry. 2009; 194: 85
2. Калинин В.В. К проблеме отграничения новых нейролептиков от классических. Сопоставление клинического и нейрохимического подхода (Consilium Medicum, том 03/N 4/2001)
3. Sernyak MJ, Leslie DL, Alarcon RD, Losonczy MF, Rosenheck R (2002) Association of diabetes mellitus with use of atypical neuroleptics in the treatment of schizophrenia Pharmacotherapy
4. Leucht S, Corves C, Arbter D, Engel RR, Li C, Davis JM.. «Second-generation versus first-generation antipsychotic drugs for schizophrenia: a meta-analysis» PMID 19058842
5. Knol W, van Marum RJ, Jansen PA, Souverein PC, Schobben AF, Egberts AC (2008) Journal of the American Geriatrics Society Journal of the American Geriatrics Society
6. Рыбакова С.В. Инфаркт миокарда — ведущая причина смерти пациентов психиатрического стационара. / Рыбакова С.В., Зиганшина Л.Е., Галявич А.С., Гатин Ф.Ф. // Проблемы и перспективы клинической фармакологии. Материалы Всероссийской научно-практической конференции с международным участием. — Барнаул. — 2004. — С. 283—286.
7. Львова Л.В. В ожидании эры милосердия (Провизор, N 9/2006)
8. Antipsychotics and Cognition: Practice Makes Perfect Confounder. — обзор на Schizophrenia Research Forum
9. Keefe RS, Bilder RM, Davis SM, Harvey PD, Palmer BW, Gold JM, Meltzer HY, Green MF, Capuano G, Stroup TS, McEvoy JP, Swartz MS, Rosenheck RA, Perkins DO, Davis CE, Hsiao JK, Lieberman JA (June 2007). «Neurocognitive effects of antipsychotic medications in patients with chronic schizophrenia in the CATIE Trial». Arch. Gen. Psychiatry 64 (6): 633–47. DOI:10.1001/archpsyc.64.6.633. PMID 17548746
10. CATIE Comes To Surprising Conclusions — «неожиданные выводы исследования CATIE», Schizophrenia Research Forum, 2005 г.
11. Goldberg TE, Goldman RS, Burdick KE, Malhotra AK, Lencz T, Patel RC, Woerner MG, Schooler NR, Kane JM, Robinson DG (October 2007). «Cognitive improvement after treatment with second-generation antipsychotic medications in first-episode schizophrenia: is it a practice effect?». Arch. Gen. Psychiatry 64 (10): 1115–22. DOI:10.1001/archpsyc.64.10.1115. PMID 17909123.
12. Dorph-Petersen KA, Pierri JN, Perel JM, Sun Z, Sampson AR, Lewis DA (September 2005). «The influence of chronic exposure to antipsychotic medications on brain size before and after tissue fixation: a comparison of haloperidol and olanzapine in macaque monkeys». Neuropsychopharmacology 30 (9): 1649–61. DOI:10.1038/sj.npp.1300710. PMID 15756305.
13. Konopaske, Glenn T.; Dorph-petersen, Karl-Anton; Pierri, Joseph N.; Wu, Qiang; Sampson, Allan R.; Lewis, David A. (2007), «Effect of Chronic Exposure to Antipsychotic Medication on Cell Numbers in the Parietal Cortex of Macaque Monkeys», Neuropsychopharmacology 32 (6): 1216, DOI 10.1038/sj.npp.1301233 | URL = https://psychrights.org/Research/Digest/NLPs/MonkeysonNeuroleptics.pdf
14. Konopaske GT, Dorph-Petersen KA, Sweet RA, Pierri JN, Zhang W, Sampson AR, Lewis DA (April 2008). «Effect of chronic antipsychotic exposure on astrocyte and oligodendrocyte numbers in macaque monkeys». Biol. Psychiatry 63 (8): 759–65. DOI:10.1016/j.biopsych.2007.08.018. PMID 17945195.
15. DeLisi LE (March 2008). «The concept of progressive brain change in schizophrenia: implications for understanding schizophrenia». Schizophr Bull 34 (2): 312–21. DOI:10.1093/schbul/sbm164. PMID 18263882

Нейролептики без побочных эффектов, которые можно купить без рецепта

Нейролептики нового поколения без побочных действий в отношении нервной, эндокринной систем широко используются для устранения неврологических, психотических расстройств. Лекарственные свойства препаратов направлены на блокировку дофаминовых рецепторов D1, D2, снижение повышенной возбудимости, тревожности.

Указанный список антипсихотиков обладает седативным эффектом, используется при депрессивных и стрессовых состояниях, проблемах со сном:

1. «Оланзапин» — снижает действие нейронов, усмиряет активность нервных путей, контролирующих моторные функции. Убирает тревожность, негативные проявления стресса. Назначается при депрессивных, психических патологиях, повышенном страхе. Не следует принимать препарат беременным и кормящим женщинам, детям до 18-ти лет, лицам, страдающим заболеваниями крови, печени, почек.
2. «Амисульприд» – нейролептик с успокаивающим, антидепрессивным действием. Показан при шизофрении, патологиях психики сопровождаемых бредом, галлюцинациями, нарушением мышления, уходом в себя.
3. «Апризол» – применяется для лечения психоза. Действует на дофаминовые и седативные рецепторы. Расслабляет нервную систему. Максимальный лекарственный эффект наступает на 4-5 сутки после начала терапии. Рекомендуется при депрессивных расстройствах. Может быть опасен для больных, страдающих патологиями сердечно-сосудистой системы.
4. «Сердолект» – дженерик «Апризола». Аналогичен по составу и терапевтическому воздействию.
5. «Респиридон» – психотропный препарат, обладающий гипотермическим, противорвотным, седативным эффектом. Хорошо преодолевает расстройства психики, сопровождающиеся бредом, галлюцинациями, неврологическими проблемами, последствиями стресса, депрессиями. Назначается при синильной деменции альцгеймеровского типа, старческом слабоумии, неконтролируемой агрессии подростков.
6. «Клозапин» – антипсихотик, устраняющий беспокойство, деструктивное поведение. Действует на симптомы негативизма, шизофрении, маниакально-депрессивного психоза, психомоторное возбуждение эмоционально-поведенческого типа, биполярное расстройство.

Цена препаратов в аптеках Москвы, СПб, регионов

Нейролептики нового поколения без побочных действий для последующей мозговой активности человека реализуются в аптечных сетях Российской Федерации. Цена лекарственного средства зависит от региона, транспортных расходов, поставщика.

Новое поколение нейролептиков помогает справляться с психическими и неврологическими расстройствами. Современные антипсихотики не оказывают побочных действий на умственную и физиологическую деятельность человека. Подбираясь индивидуально в каждом конкретном случае, своевременно купируют психиатрические дефекты, не препятствуя дальнейшей социальной адаптации личности.

Оформление статьи: Владимир Великий